İlaç Tasarımı için Donepezil HCL Tabletlerinin Sentezi ve Karakterizasyonu

Sahip olduğu üstün özellikler sayesinde nanomalzemelerin kullanımı her geçen gün artmaktadır. Geliştirilen ve incelenen nanomalzemeler arasında hidroksiapatit (Ca5(PO4)3(OH), HAp), toksik olmaması, mekanik dayanımı ve mükemmel biyouyumluluk özelliklerinden dolayı kontrollü ilaç salımı uygulamalarında ilaç taşıyıcı ortam olarak büyük ilgi çekmektedir. Bu çalışmada, kalsine edilmiş ve edilmemiş hidroksiapatit kullanılarak donepezil hidroklorür (Alzhemier hastalığı için ilaç etken maddesi) etken maddesinin salım kinetiği incelenmiştir. Ayrıca, ticari olarak satın alınan HAp (5µm, yüzey alanı ≥100 m2/g) ve nano boyutta sentezlenen hidroksiapatitin salım özellikleri karşılaştırılmıştır. Salım kinetiğini iyileştirmek amacıyla hidroksiapatite; PEG 1500, titanyum dioksit (TiO2), Carbopol 974 ve jelatin ilave edilerek farklı içeriklerde tabletler elde edilmiştir. Elde edilen kompozitlerin karakterizasyonu Fourier Transform Infrared Spektroskopisi (FT-IR), Taramalı elektron mikroskopu (SEM) ve X-Işını difraktometresi (XRD) kullanılarak yapılmıştır. Hazırlanan farklı özellikteki kompozit tabletlerden Donepezil hidroklorür etken maddesinin salımı pH 1,2 pH 6,8 ve pH 7,4ortamlarında in vitro deneylerle incelenmiş ve kontrollü ilaç salım sistemlerinde iyi sonuç verdiği gözlemlenmiştir. Elde edilen veriler, Donepezil hidroklorürün kontrollü salımını doğrulamaktadır. İlaç salım profilleri Sıfır Derece, Birinci Derece, Higuchi ve Korsmeyer—Peppas olmak üzere dört farklı kinetik modele göre oluşturulmuştur. İlaç salım profilleri incelendiğinde her tabletin farklı pH ortamında farklı sonuçlar verdiği gözlemlendi. Yapılan bu çalışma ile kontrollü ilaç salım çalışmalarına katkı sağlanması hedeflenmektedir.

Anahtar Kelimeler: Hidroksiapatit, Donepezil hidroklorür, Kontrollü ilaç salımı

The use of nanomaterials is increasing day by day because of their superior features. Among the developed and studied nanomaterials, hydroxyapatite (Ca5(PO4)3(OH), HAp) has attracted much attention as a drug carrier medium in controlled drug release applications due to its non-toxicity, mechanical strength and excellent biocompatibility proporties. In this study, the release kinetics of the active ingredient Donepezil Hydrochloride (active pharmaceutical ingredient for Alzheimer's disease) using calcined and uncalcined hydroxyapatite was investigated. Additionally, the release properties of commercially purchased HAP (5µm, surface area≥100 m2/g) and synthesized hydroxyapatite at nano-size were compared. In order to improve release kinetics, tablets with different contents by adding PEG 1500, titanium dioxide, Carbopol 974 and gelatin were obtained. Characterization of the prepared composites was achieved by using Fourier transform infrared spectroscopy (FTIR), Scanning electron microscope (SEM), and X-Ray diffractometer (XRD). The release of Donepezil Hydrochloride active ingredient from the prepared composite tablets with different properties was examined in vitro experiments at pH 1.2, pH 6.8 (anterior intestine) and pH 7.4 and it was observed that it gave good results in controlled drug release systems. The data obtained confirm the controlled release of Donepezil hydrochloride. Drug release profiles are evaluated according to four different kinetic models including Zero Order, First Order, Higuchi and Korsmeyer-Peppas. When the Drug release profiles were examined, it was observed that each tablet gave different results in different pH environments. With this study, it is aimed to to contribute to controlled drug release studies.

Keywords: Hydroxyapatite, Donepezil hydrochloride, Controlled drug release

Üst, Y. B., Şenol, Ş. & Akyol, E. (2021). Synthesis and Characterization of Donepezil HCL Tablets for Drug Delivery. Journal of Current Research on Engineering, Science and Technology, 7 (1), 63-74.